El Supositorio de EDTA disódico de calcio es un supositorio rectal que contiene EDTA disódico de calcio.

Los ingredientes activos, EDTA disódico de calcio, están presentes en cantidades de 375, 750 o 1000 mg junto con otros excipientes. 

Farmacología Clínica

Los efectos farmacológicos del EDTA disódico de calcio se deben a la formación de quelatos con metales divalentes y trivalentes. Se formará un quelato estable con cualquier metal que tenga la capacidad de desplazar el calcio de la molécula, una característica que comparten el plomo, el zinc, el cadmio, el manganeso, el hierro y el mercurio. 

Las cantidades de manganeso y hierro movilizado no son significativas. El cobre no se moviliza y el mercurio no está disponible para la quelación con EDTA disódico de cálcico porque está unido de manera demasiado fuerte a los ligandos corporales o se almacena en compartimentos corporales inaccesibles. La excreción de calcio por el cuerpo no aumenta después de la administración intravenosa de EDTA disódico de cálcico, pero la excreción de zinc aumenta considerablemente.

La principal fuente de plomo quelado por EDTA disódico de calcio proviene del hueso; posteriormente, el plomo del tejido blando se redistribuye al hueso cuando se detiene la quelación. También hay una cierta reducción en los niveles de plomo en los riñones después de la terapia de quelación.

Se ha demostrado en animales que después de una dosis única de EDTA disódico de calcio la producción de plomo en la orina aumenta, la concentración de plomo en la sangre disminuye, pero el plomo en cerebro aumenta significativamente debido a la redistribución interna de plomo. Estos datos concuerdan con resultados recientes de otros experimentos en animales que muestran que después de un ciclo de tratamiento de cinco días no hay una reducción neta en plomo cerebral.

Farmacocinética

Cada supositorio se disuelve gracias al calor corporal y gradualmente se extiende sobre el revestimiento del colon, y luego se absorbe directamente en el torrente sanguíneo en 90-120 minutos. En sangre, todo el fármaco se encuentra en el plasma. El EDTA disódico de calcio no parece penetrar las células; se distribuye principalmente en el líquido extracelular, y solo alrededor de 5% de su concentración plasmática se encuentra en líquido cefalorraquídeo.

La vida media del EDTA disódico de calcio en el cuerpo, tras administración rectal, puede alcanzar las 8 horas, y se excreta por riñón y en heces dentro de 24 horas; La proporción del compuesto que se metaboliza es casi nula. Como el EDTA disódico de calcio es mal absorbido en el tubo digestivo tras la administración oral, la vía rectal es mas efectiva. Esto le permite pasar por alto la vía gastrointestinal en conjunto, lo que resulta en una tasa de utilización muy elevada. La administración rectal (supositorio) también provoca que una mayoría del EDTA disódico de calcio evite el hígado y los riñones en el primer paso, lo que reduce el estrés en estos órganos y permite que el EDTA disódico de calcio permanezca más tiempo en el cuerpo, extendiendo el efecto de unión a metales nocivos.

Indicaciones y Uso

Exposición a Metales

La terapia de quelación mediante el uso de EDTA disódico cálcico es una modalidad popular para la eliminación de metales tóxicos del cuerpo, especialmente plomo. Esto se introdujo por primera vez en los EE. UU. En 1948 como tratamiento para la intoxicación por plomo de trabajadores en una fábrica de baterías. Poco después, la Marina de los EE. UU. abogó por la quelación para los marineros que habían plomo al pintar barcos e instalaciones gubernamentales. 

El EDTA disódico de calcio está aprobado en los EE. UU. para el tratamiento de la toxicidad por metales pesados. 

La exposición laboral crónica a polvos metálicos también se ha relacionado con el desarrollo de neumoconiosis, neuropatías, degeneración hepatorrenal y una variedad de cánceres. Estos síndromes se desarrollan lentamente con el tiempo y pueden ser difíciles de reconocer clínicamente. En los Estados Unidos, las regulaciones de la Administración de Seguridad y Salud Ocupacional (OSHA) guían la vigilancia de trabajadores en riesgo y sugieren límites de exposición para metales de importancia industrial. 

El plomo se considera tóxico en pediátricos en presencia de síntomas de toxicidad por plomo, o [Pb]> 45 μg/dL (sangre), o en adultos [Pb]> 70 μg/dL.

Dosis y Administración

Las funciones excretoras renales deben estar dentro de los límites normales antes del tratamiento.

Suponiendo que no hay problemas hepáticos o renales, muchos médicos recomiendan los supositorios EDTA en tres niveles de dosificación: 

• 375 mg para personas con peso menor a 45 kg

• 750 mg para personas con peso entre 45 kg-80 kg

• 1000 mg para personas con peso mayores a 80 kg

Si un paciente nunca se ha desintoxicado por medio de terapia de quelación previamente, se recomienda utilizar los supositorios de EDTA como se describió anteriormente durante al menos 6 meses. Después de este programa inicial, se recomienda continuar usando un supositorio cada semana a partir de entonces como mantenimiento continuo para la desintoxicación de metales pesados.

· Se recomienda y es seguro utilizar supositorios de EDTA una vez por la noche (durante al menos 90 días) para una desintoxicación inicial adecuada. Dependiendo del nivel de exposición o toxicidad, EDTA puede usarse por hasta 180 días.

· Inserte un supositorio de EDTA todas las noches justo antes de acostarse, para que el EDTA se difunda por todo el cuerpo mientras el metabolismo es menos activo, dándole más tiempo para quelar.

· El supositorio de EDTA también se puede utilizar en otros momentos durante el día si es necesario.

· Se recomienda usar supositorio de EDTA 2 - 3 horas después de la última comida. Esto proporciona el tiempo adecuado para evacuar, eliminando así cualquier exceso de materia en el recto y reduciendo cualquier posible competencia metabólica.

· • Si es posible, evite evacuar durante al menos 2 horas después de insertar el supositorio de EDTA.

· • Usar supositorios de EDTA con menos frecuencia no causará ningún problema, pero puede tardar más tiempo lograr los resultados deseados.

· • Es altamente recomendable utilizar un buen multivitamínico/mineral natural mientras se quela. La suplementación con vitaminas/minerales debe separarse del uso de supositorios de EDTA por 8 horas para que estos minerales y vitaminas no se eliminen.

· Es muy importante beber una cantidad adecuada de agua filtrada/purificada durante el día para ayudar a eliminar metales dañinos del cuerpo.

· Se recomienda una buena limpieza intestinal. También es importante desintoxicar el hígado y los riñones para recibir el máximo beneficio de los supositorios de EDTA.

· Una buena dieta de alimentos integrales, evitando al máximo los alimentos procesados, también promueve la eficiencia de la desintoxicación. Deben evitarse los alimentos ricos en aditivos artificiales, jarabe de maíz con alto contenido de fructosa, glutamato monosódico, sodio o azúcar.

· Se recomienda intentar evacuar antes de insertar el(los) supositorio(s) para evitar la expulsión del supositorio antes de que pueda ser absorbido totalmente.

· Para facilitar la inserción, se recomienda humedecer el supositorio con agua tibia.

· Si se inserta mientras está acostado de lado, considere permanecer en posición supina durante 10 minutos después de la inserción.

Reacciones Adversas

Los siguientes efectos adversos se han asociado con el uso de EDTA disódico de calcio:

· Cuerpo en general: dolor en el sitio de inyección intramuscular, fiebre, escalofríos, malestar general, fatiga, mialgia, artralgia.

· Cardiovascular: hipotensión, irregularidades del ritmo cardíaco.

· Renal: necrosis aguda de los túbulos proximales (que puede provocar una nefrosis fatal), cambios poco frecuentes en los túbulos distales y los glomérulos.

· Urinario: glucosuria, proteinuria, hematuria microscópica y células epiteliales grandes en el sedimento urinario.

· Sistema nervioso: temblores, dolor de cabeza, entumecimiento, hormigueo.

· Gastrointestinal: queilosis, náuseas, vómitos, anorexia, sed excesiva.

· Hepático: aumentos leves en SGOT y SGPT son comunes y vuelven a la normalidad dentro de las 48 horas posteriores al cese de la terapia.

· Inmunogénico: reacciones similares a la histamina (estornudos, congestión nasal, lagrimeo), erupción cutánea.

· Hematopoyético: depresión transitoria de la médula ósea, anemia.

· Metabólico: deficiencia de zinc, hipercalcemia.

Los siguientes efectos negativos pueden ocurrir al usar supositorios de EDTA: dolor de cabeza, congestión o escurrimiento nasal, mareos, erupción cutánea, fatiga, náuseas y un poco de malestar rectal. Estos síntomas están asociados con el proceso de desintoxicación, pero son poco comunes y generalmente transitorios. La toxicidad renal, como la encontrada con EDTA intravenoso, típicamente no se presenta en la administración de supositorios. Las molestias más comunes experimentadas en las primeras aplicaciones son deposiciones sueltas y gases.

Efectos adversos tóxicos posibles y raros

· Malestar de inicio rápido, fatiga y sed excesiva seguidos de fiebre y escalofríos así como mialgia, dolores de cabeza frontales, anorexia, náusea y vómito ocasionales. 

· Reacción histaminica 

· Estornudos, congestión nasal y lagrimeo 

· Hipocalcemia transitoria

Advertencias

· En caso de embarazo o lactancia, consultar a su médico antes de utilizar este producto 

· Mantener fuera del alcance de niños 

· No exceda la dosis recomendada 

· No usar si los supositorios están abiertos o dañados.

Precauciones: 

Con base en observaciones clínicas de profesionales de la salud que recomiendan supositorios de EDTA a sus pacientes, se ha demostrado que el EDTA causa una disminución de los requerimientos de insulina y los niveles de azúcar en la sangre en pacientes diabéticos. Los pacientes diabéticos deben controlar sus niveles de insulina y glucosa durante el tratamiento con EDTA. EDTA no muestra efectos adversos conocidos del sistema renal, hepático cardiovascular, gastrointestinal o nervioso. 

Embarazo

El uso seguro de EDTA en el embarazo no se ha establecido con respecto a los efectos adversos sobre el desarrollo fetal. No se recomienda que las mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazadas usen EDTA a menos que los beneficios potenciales superen los posibles riesgos.

Lactancia: 

No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra EDTA disódico de calcio a una mujer lactante.. 

Contraindicaciones

· Alergia al EDTA

· Encefalopatía aguda por plomo

· Diálisis renal

· Insuficiencia renal moderada: (creatinina sérica de 2-2.5 mg/dl)

Contraindicaciones Relativas

· Insuficiencia renal: (creatinina sérica de 1.6 a 2.0 mg / dl) Los pacientes con insuficiencia renal leve pueden tolerar bien la terapia de quelación con EDTA, pero su función renal debe monitorearse detenidamente.

· Enfermedad hepática activa, como Hepatitis A, B, C o Cirrosis, donde hay niveles elevados de enzimas hepáticas, bilirrubina, disminución de proteínas plasmáticas o aumento de tiempos de protrombina secundaria a enfermedad hepática activa.

· Anticoagulación: los pacientes bajo tratamiento anticoagulante a largo plazo con Coumadin deben vigilar estrechamente los tiempos de protrombina ya que el EDTA puede alterar los tiempos de protrombina y requerir cambios en la dosis de Coumadin.

· Pacientes con antecedentes de TVP recurrente y potencialmente mortal o fenómenos embólicos relacionados a una causa cardíaca con fibrilación auricular concomitante

· Insuficiencia cardíaca congestiva: el EDTA puede disminuir el calcio sérico y producir un efecto ionotrópico reducido sobre el miocardio que puede provocar una exacerbación súbita de la insuficiencia cardíaca congestiva en una parte muy pequeña de esa población.

· Embarazo: no se ha estudiado en embarazo

Almacenamiento

Almacenar este producto a temperatura ambiente no alterará su efectividad o potencia. Sin embargo, es necesario un supositorio firme para una inserción cómoda y fácil. Por lo tanto, se recomienda que este producto se almacene en el refrigerador para mantener su firmeza. Si el supositorio se ablanda, se puede colocar en el refrigerador para lograr la firmeza necesaria para una inserción cómoda. Evite el calor excesivo a 40°C (104°F). Almacene en un lugar fresco de 8° a 15°C (46° a 59°F) o refrigere. Si se somete a temperaturas superiores a los 95º , almacene al producto "de pie" en el refrigerador durante 45 minutos antes de usarlo.