Cápsulas de Progesterona, USP contiene progesterona micronizada para administración oral.
La progesterona se sintetiza a partir de un material de origen vegetal y es químicamente idéntica a la progesterona de origen ovárico humano (bioidéntica). Las Cápsulas de Progesterona están disponibles en múltiples concentraciones para proporcionar flexibilidad de dosificación para un manejo óptimo.
Las cápsulas de progesterona están disponibles en 25, 50, 75, 100, 125, 150 o 200 mg de progesterona micronizada.
Los ingredientes inactivos para las cápsulas vegetales de progesterona incluyen celulosa microcristalina e hidroxipropil metilcelulosa.
En las mujeres, el papel de la progesterona es preparar el útero para la implantación de una célula de óvulo fertilizada. Juega un papel esencial en el embarazo. Una de las funciones más importantes es la transformación del endometrio proliferativo de la primera fase (folicular) del ciclo menstrual en uno secretor durante la segunda fase (lútea) donde el nivel de progesterona sérica es alto. El cambio de las fases prepara al útero para la implantación de una célula de óvulo fertilizada. La progesterona también cierra el cuello uterino durante la fase lútea y el embarazo, de modo que el óvulo fecundado y después el feto permanecen dentro del útero durante el embarazo.
Las mujeres nacen con 1-2 millones de óvulos sin desarrollar en sus ovarios. Cuando las mujeres alcanzan la pubertad y comienzan a menstruar, solo quedan aproximadamente 300,000 óvulos inmaduros o folículos, de los cuales un promedio de 600 óvulos mueren por mes y no se reemplazan. No quedan óvulos viables al iniciar la menopausia, y dado que los huevos son los principales productores de hormonas femeninas, esto explica por qué todas las mujeres se vuelven deficientes en progesterona con el tiempo.
Los metabolitos de progesterona que se excretan en la bilis pueden someterse a un reciclaje enterohepático o pueden excretarse en las heces.
La administración conjunta de estrógenos y cápsulas de progesterona en mujeres posmenopáusicas conduce a una disminución de las concentraciones circulantes de 17β estradiol.
En un ensayo clínico aleatorizado, doble ciego, 358 mujeres posmenopáusicas, con útero intacto, recibieron tratamiento durante hasta 36 meses.
Los grupos de tratamiento fueron:
(1) Cápsulas de progesterona a una dosis de 200 mg/día durante 12 días por ciclo de 28 días en combinación con estrógenos conjugados 0.625 mg/día (n = 120); (2) estrógenos conjugados 0.625 mg/día solamente (n = 119); o (3) placebo (n = 119). Los sujetos en los tres grupos de tratamiento fueron principalmente mujeres caucásicas (87 por ciento o más de cada grupo).
Una comparación del grupo de tratamiento de estrógenos conjugados con progesterona y el grupo de estrógenos conjugados mostró una tasa significativamente menor de hiperplasia (6 por ciento de producto combinado versus 64 por ciento de estrógeno solo) con las cápsulas de progesterona más tratamiento de estrógenos conjugados durante los 36 meses de tratamiento.
En un estudio clínico doble ciego, aleatorizado y de un solo centro que incluyó mujeres premenopáusicas con amenorrea secundaria durante al menos 90 días, la administración de 10 días de terapia con cápsulas de progesterona resultó en que 80% de las mujeres experimentó hemorragia por privación en los 7 días posteriores a la última dosis de las Cápsulas de Progesterona, 300 mg/día (n = 20), en comparación con el 10 por ciento de mujeres que experimentaron hemorragia por privación en el grupo placebo (n = 21).
La tasa de transformación secretora se evaluó en un estudio clínico multicéntrico, aleatorizado, doble ciego en mujeres posmenopáusicas preparadas con estrógenos. Las cápsulas de progesterona administradas por vía oral durante 10 días a 400 mg/día (n = 22) indujeron cambios completos de secreción en el endometrio en el 45 por ciento de las mujeres en comparación con el 0 por ciento en el grupo placebo (n = 23).
Las cápsulas de progesterona están indicadas para uso en la prevención de la hiperplasia endometrial en mujeres pre y posmenopáusicas no histerectomizadas que están recibiendo terapia con estrógenos. También están indicados para uso en amenorrea secundaria.
Considere el tratamiento de la senescencia y todos los grados de deficiencia crónica de progesterona, incluidas las deficiencias premenopáusicas, además de los déficits postmenopáusicos clásicos. Existe una gran cantidad de literatura científica con reportes de que las deficiencias de hormonas femeninas pueden causar o facilitar el desarrollo de otros padecimientos como infertilidad, envejecimiento prematuro, osteopenia, osteoporosis por desmineralización ósea, enfermedades cardiovasculares y enfermedad de Alzheimer.
La deficiencia de progesterona que se origina en etapa adulta tardía, puede causar la formación de tumores benignos en áreas genitales como fibromas mamarios, quistes ováricos y fibromas/miomas uterinos.
Antes de iniciar la terapia con progesterona, confirme el diagnóstico de deficiencia hormonal. FSH, estradiol, progesterona y SHBG son las pruebas más recomendadas para el diagnóstico de deficiencia de hormonas femeninas.
Mujeres premenopáusicas: el mejor momento para medir la progesterona en una mujer premenopáusica es el día 21 del ciclo menstrual (1-2 días antes o después también son aceptables). Cuando los ciclos menstruales son más largos o más cortos de 28 días, los niveles deben verificarse aproximadamente 7 días antes del período.
Los niveles deficientes de progesterona en mujeres premenopáusicas estan indicados por niveles de progesterona entre 0-10 ng/ml (0-32 nmol/L). Los niveles "óptimos" serían aquellos en los que la progesterona es aproximadamente de 13 a 23 ng/ml (41 a 73 nmol/L).
Mujeres posmenopáusicas: cuando se fija la dosis diaria de progesterona, espere una semana de tratamiento antes de verificar niveles sanguíneos. Se pueden medir los niveles de progesterona cualquier día de tratamiento. Los niveles deficientes de progesterona en mujeres posmenopáusicas están indicados por niveles de progesterona entre 0-1.2 ng/ml (0-3.8 nmol/L). Los niveles "óptimos" serían aquellos en los que la progesterona es aproximadamente 1.5-8 ng/ml (4.8-25 nmol/L).
Cáncer endometrial: Se ha reportado un riesgo aumentado de cáncer de endometrio con la administración de terapia de estrógeno sin tratamiento antagónico en mujeres con útero. Los estrógenos no deben tomarse sin tratamiento antagónico y deben administrarse con progesterona.
Estudio de cohorte E3N: Este estudio francés que involucró a 80,377 mujeres posmenopáusicas encontró que cuando el estradiol se combina con progestina sintética (medroxiprogesterona), hay un aumento de riesgo de cáncer de mama de 69%, versus la combinación de estradiol con progesterona bioidéntica, la que no presenta aumento o disminución de cáncer de mama en comparación con placebo.
KEEPS (Estudio de Prevención de Estrógeno Temprano de Kronos): Este ensayo clínico aleatorio, doble ciego, controlado con placebo de 4 años mostró que una dosis baja de estradiol bioidéntico transdérmico combinado con 200 mg de progesterona bioidéntica durante 12 días de cada mes no mostró diferencias estadísticas en las tasas de cáncer de mama y endometrio en comparación con placebo.
REACCIONES ADVERSAS
Se espera que las cápsulas de progesterona tengan reacciones adversas similares a otros fármacos que contienen progesterona, que pueden incluir sensibilidad mamaria, hinchazón, cambios de humor, irritabilidad y somnolencia.
No use Estradiol sin tratamiento antagónico. Se debe usar progesterona bioidéntica.
El uso de estradiol por sí solo puede aumentar sus riesgo de cáncer de útero.
Mareos y somnolencia: Las cápsulas de progesterona pueden causar mareos y somnolencia transitoria y deben usarse con precaución al conducir un vehículo o al operar maquinaria.
Las cápsulas de progesterona se deben tomar como una sola dosis diaria antes de acostarse.
Lactancia: Se han identificado cantidades detectables de progesterona en la leche de madres lactantes que reciben progesterona. Se debe tener precaución cuando se administren cápsulas de progesterona a una mujer lactante.
Uso pediátrico: Las cápsulas de progesterona no están indicadas para uso pediátrico y no se han recopilado datos clínicos en niños.
No se han realizado estudios sobre la sobredosificación en humanos. En el caso de una sobredosis, las Cápsulas de Progesterona deben suspenderse y el paciente debe recibir tratamiento sintomático.