Estriol Crema Vaginal, USP

Estriol (E3) es uno de los tres estrógenos fisiológicos que se encuentran en el cuerpo humano. Los efectos bioquímicos y biológicos únicos del estriol lo distinguen entre entidades químicas alternativas. El estriol es ampliamente utilizado como terapia de reemplazo hormonal en Europa, Japón y América Latina, ya que elimina la necesidad de la administración de progestina. 

Presentación

La Crema Vaginal de Estriol está disponible en las siguientes concentraciones:

0.5mg/gm

0.625mg/gm

0.75mg/gm

1mg/gm

La crema vaginal de estriol está disponible en tubos de 30gm. Cada tubo se dispensa con un aplicador vaginal, que mide 1 g de crema vaginal del tubo.

Farmacología Clínica

Estriol Crema Vaginal contiene la hormona femenina natural estriol. A diferencia de otros estrógenos, el estriol es de acción corta ya que su tiempo de retención en los núcleos de las células endometriales es corto. Sustituye la pérdida de producción de estrógeno en mujeres menopáusicas y alivia los síntomas de la menopausia. El estriol es particularmente efectivo en el tratamiento de los síntomas urogenitales.

En caso de atrofia de la vía urogenital inferior, el estriol induce la normalización del epitelio urogenital y ayuda a restaurar la microflora normal y el pH fisiológico en la vagina. Como resultado, aumenta la resistencia de las células epiteliales urogenitales a la infección y la inflamación, reduciendo las afecciones vaginales, como dispareunia, resequedad, picazón, infecciones vaginales y urinarias, quejas sobre poliuria e incontinencia urinaria leve.

Farmacocinética

Absorción. La administración intra-vaginal de Estriol garantiza una disponibilidad óptima en el sitio de acción. El estriol también se absorbe a la circulación general, como lo demuestra un fuerte aumento en los niveles plasmáticos de estriol no conjugado. La absorción sistémica de la crema vaginal de estriol puede producir niveles plasmáticos significativos. Además, se pasa por alto la circulación inicial a través del hígado, que reduce la efectividad del estriol oral por conjugación. Sin embargo, con las dosis recomendadas, la absorción no ha sido suficiente para producir proliferación endometrial o cualquier efecto sistémico adverso.

Distribución. Casi todo el estriol (90%) se une a la albúmina en el plasma y, a diferencia de otros estrógenos, la unión de estriol a la globulina fijadora de hormonas sexuales es casi nula.

Metabolismo. A diferencia del estradiol y la estrona, además de ser conjugado, el estriol no se metaboliza antes de la excreción. También se une  a las proteínas a menor proporción y, por lo tanto, se elimina más rápidamente del plasma. El metabolismo del estriol consiste principalmente en conjugación y desconjugación durante la circulación enterohepática. Varios conjugados de estriol se encuentran tanto en la orina como en las heces. La vida media se ha estimado en aproximadamente 5 a 7 horas.

Excreción. El estriol, un producto metabólico final, se excreta principalmente a través de la orina en forma conjugada. Solo una pequeña fracción (2%) se excreta a través de las heces, principalmente como estriol no conjugado.

Indicaciones y uso

· Se ha demostrado que el estriol vaginal alivia consistentemente la resequedad vaginal, la atrofia vaginal y la dispareunia, normaliza la flora vaginal y mejora el índice de maduración vaginal _{(Barentsen 96, Ishiko 01, Kesim 94, Melis 96, Yoshimura 00, Trevoux 82, Luisi 80)}. 

· El estriol vaginal también alivia síntomas urinarios: incontinencia de esfuerzo, disuria, urgencia y reduce la incidencia de infecciones de la via urinaria _{(Barentsen 96, Ishiko 01, Kesim 94, Melis 96, Yoshimura 00, Trevoux 82, Luisi 80)}. 

· Hay datos sustanciales arbitrados que respaldan que el estriol vaginal alivia los síntomas sistémicos de la menopausia, incluyendo: bochornos, sudores nocturnos y síntomas reflejados por el índice de Kupperman _{(Fink 85, Bottigione 95, Melis 96, Luisi 80)}. 

· Los estudios clínicos reportan resultados que respaldan la eficacia del estriol para aliviar los bochornos y el insomnio en el 86% de las mujeres menopáusicas en un período de 3 meses, sin efectos secundarios _{(Head 98).}

· El estriol vaginal ha demostrado ser superior a la crema vaginal Premarin _{(Luisi 80)}. 

· El estriol vaginal no afecta los factores de coagulación, causa retención de líquidos o aumento de peso. 

· También se ha demostrado que el estriol vaginal previene la pérdida ósea y aumenta la densidad ósea _{(Blum 85, Michaelssom 02, Melis 96)}. 

· Estriol también ha demostrado tener un efecto beneficioso sobre el corazón. Se ha demostrado que el estriol vaginal aumenta el HDL sérico, reduce el LDL, activa el sistema de NO (óxido nitroso), mejora la función endotelial y tiene un efecto vasorrelajante (vaso dilatador). 

· Se ha demostrado que el estriol es ateroprotector. _{(Kano 02, Hayashi 00, Kesim 94, Kilkuchi 00, Sheardown 97, Mishra 05)}. 

· También se ha demostrado que el estriol vaginal disminuye o no tiene un efecto adverso sobre la presión arterial _{(Fink 85, Sheardown 97, Utian 80)}.

Dosificación y administración

El estriol se administra como una crema vaginal en dosis de 0.5 a 1.0 mg. A diferencia del estriol oral, que puede acumularse, el estriol vaginal NO se acumula _{(Haspels 81, Trevoux 82)}. El estriol vaginal, como otras hormonas administradas por vía vaginal, muestra una absorción constante sin efectos adversos sobre los niveles de estrona y estradiol _{(Trevoux 82, Fink 85, Shiff 78, Keller 80, Bottiglione 95, Kesim 94)}.

El estriol vaginal se prescribe comúnmente a 0.5 mg al día durante 14 días y luego 3 veces a la semana. 

Aplicación

Estriol viene en un tubo junto con un aplicador de plástico transparente. Utilice el aplicador para aplicar la crema en la vagina. Un buen momento para hacer esto es antes de acostarse.

1. El aplicador tiene un anillo marcado en el cuerpo que indica 1 g de crema. Llene el aplicador hasta la marca del anillo con crema vaginal de estriol para obtener la dosis correcta.

Instrucciones de aplicación:

1. Retire la tapa del tubo y coloque la tapa boca abajo. Luego usa la punta afilada para abrir el tubo.

2. Enrosque el extremo del aplicador en el tubo.

3. Apriete el tubo para llenar el aplicador con la crema hasta la marca roja (el émbolo se detendrá en la marca roja).

4. Desenrosque el aplicador del tubo y vuelva a colocar la tapa en el tubo.

5. Para aplicar la crema, acuéstese, coloque el extremo del aplicador profundamente en su vagina y presione lentamente el émbolo hasta el fondo.

Limpieza del aplicador

Después de su uso, retire el émbolo del barril.

Lave el émbolo y el barril a mano con agua caliente y jabón.

No use detergentes. Enjuague bien con agua limpia.

No coloque el aplicador en agua hirviendo.

Reacciones adversas

La Endocrine Society ha definido las hormonas bioidénticas como "compuestos que tienen exactamente la misma estructura química y molecular que las hormonas que se producen en el cuerpo humano". 

Los estrógenos conjugados, por otro lado, son formulaciones orales que consisten en 18 estrógenos diferentes provenientes de caballos gestantes y se asocian a efectos secundarios peligrosos como coágulos sanguíneos, cáncer de mama, enfermedades cardiovasculares, demencia, cáncer de endometrio, accidente cerebrovascular y cáncer de útero.

Dado que las hormonas bioidénticas son idénticas a las hormonas producidas por los ovarios de una mujer, el perfil de efectos secundarios es similar al de los estrógenos producidos endógenamente y debe equilibrarse con la progesterona bioidéntica para lograr beneficios completos para la salud.

Irritación o picazón vaginal (disminuye después de los tratamientos iniciales)

Descarga vaginal

Sensación de estar hinchada

Dolor al orinar

Orinar con más frecuencia

Problemas de vesícula biliar

Pequeñas marcas rojas en la piel

Manchas oscuras en la piel

Hinchazón de piernas

Pérdida de memoria

Dolor en el abdomen

Calambres en las piernas

Tensión de síndrome pre-menstrual

Palpitaciones del corazón

Depresión

Sangrado vaginal o manchado

Salpullido / alergia al sol

Sensibilidad mamaria

Dolor de cabeza