Estradiol Crema Vaginal, USP

El estradiol se sintetiza a partir de material inicio de fuente vegetal y es químicamente idéntico al estradiol de origen ovárico humano. La crema de estradiol se usa para tratar a mujeres adultas con niveles bajos o nulos de estradiol debido a la senescencia o ciertas afecciones médicas, lo cual conduce a síntomas moderados a severos de atrofia de la vulva y vagina.

Los estrógenos, en particular el estradiol, es un esteroide sexual que está involucrado principalmente en el desarrollo y mantenimiento de las características sexuales primarias y secundarias en las mujeres.

Presentación

La Crema Vaginal de Estradiol está disponible en las siguientes concentraciones:

0.1mg/gm

0.2mg/gm

0.3mg/gm

0.4mg/gm

La crema vaginal de estradiol está disponible en tubos de 30gm. 

enrojecen la piel aumentando el suministro de sangre a la piel, provocan la proliferación del endometrio en el útero, lo que hace posible la menstruación. La disminución rápida de los niveles de estrógenos al final del ciclo menstrual hace que inicie la menstruación. El estradiol también es responsable de la lubricación vaginal, la libido saludable, la voz femenina y el inicio de la ovulación. 

Las mujeres nacen con 1-2 millones de óvulos sin desarrollar en sus ovarios. Cuando las mujeres alcanzan la pubertad y comienzan a menstruar, solo quedan aproximadamente 300,000 óvulos inmaduros o folículos, de los cuales un promedio de 600 óvulos mueren por mes y no se reemplazan. No permanecen óvulos viables al momento de la menopausia, y dado que los óvulos son los principales productores de hormonas femeninas, esto explica por qué todas las mujeres se vuelven deficientes de estrógenos con el tiempo.

Farmacocinética

Los estrógenos exógenos se metabolizan de la misma manera que los estrógenos endógenos. Los estrógenos circulantes existen en un equilibrio dinámico de inter-conversiones metabólicas. Estas transformaciones tienen lugar principalmente en el hígado. El estradiol se convierte de manera reversible en estrona, y ambos pueden convertirse en estriol, que es un metabolito urinario importante. Los estrógenos también se someten a recirculación enterohepática mediante conjugación de sulfato y glucurónido en el hígado, secreción biliar de conjugados en el intestino e hidrólisis en el intestino seguido de reabsorción. En mujeres posmenopáusicas, una proporción significativa de los estrógenos circulantes existe como conjugados de sulfato, especialmente sulfato de estrona, que actúa como un reservorio circulante para la formación de estrógenos más activos. Aunque no se ha determinado la importancia clínica, el estradiol en crema no pasa por el metabolismo hepático de primer paso.

Absorción

Los medicamentos derivados de los estrógenos se absorben a través de la piel, las membranas mucosas y la via gastrointestinal tras la liberación de la formulación del medicamento.

Distribución

Los medicamentos derivados de los estrógenos se absorben a través de la piel, las membranas mucosas y la via gastrointestinal tras la liberación de la formulación del medicamento.

Excreción

El estradiol, la estrona y el estriol se excretan en la orina junto con los conjugados de glucurónido y sulfato.

La vida media exponencial terminal aparente para el estradiol es de aproximadamente 36 horas después de la administración.

Indicaciones y uso

La Crema Transdérmica de Estradiol está indicada para el tratamiento de síntomas moderados a severos de atrofia de la vulva y vagina debido a la menopausia.

Pruebas de laboratorio

Antes de iniciar el tratamiento con estradiol, confirme el diagnóstico de déficit hormonal. Las pruebas de laboratorio más recomendadas para el diagnóstico de la deficiencia de hormonas femeninas son la FSH, el estradiol, la progesterona y la SHBG.

· Mujeres pre-menopáusicas: el mejor momento para medir el estradiol en una mujer pre-menopáusica es el día 21 del ciclo menstrual (1-2 días antes o después también son aceptables). Cuando los ciclos menstruales son más largos o más cortos que 28 días, los niveles deben verificarse aproximadamente 7 días antes del período.

Los niveles deficientes de estradiol en mujeres pre-menopáusicas estarían indicados por niveles de estradiol entre 0-100 pg / ml (0-370 pmol / l) y niveles de FSH superiores a 20. Los niveles "óptimos" serían aquellos en los que el estradiol es aproximadamente 150 pg / ml (550 pmol / l ) y niveles de FSH entre 3-5.

Los niveles de SHBG 0-5.2 o> 8.5mg / L (0-55,> 90 pmol / L) se consideran deficientes en estrógenos para la función del estradiol, mientras que SHBG de aproximadamente 6.1 mg / L (65 pmol / L) se considera "óptimo" para la función del estradiol.

· Mujeres posmenopáusicas: cuando se fija la dosis diaria de estradiol, espere una semana de tratamiento antes de verificar los niveles sanguíneos. Se pueden medir los niveles de estradiol cualquier día del tratamiento.

Los niveles deficientes de estradiol en mujeres posmenopáusicas estarían indicados por niveles de estradiol entre 0-70 pg / ml (0-255 pmol / l) y niveles de FSH superiores a 60. Los niveles "óptimos" serían aquellos en los que el estradiol es aproximadamente de 80-150 pg / ml (295 -550 pmol / L) y niveles de FSH entre 20-50.

Los niveles de SHBG 0-5.2 o> 8.5mg / L (0-55,> 90 pmol / L) se consideran deficientes en estrógenos para la función del estradiol, mientras que SHBG de aproximadamente 6.1 mg / L (65 pmol / L) se considera "óptimo" para la función del estradiol. 

Otras pruebas

· Mamografía. Recomendado antes del inicio del tratamiento, después cada 2 años para mujeres con riesgo de cáncer de mama bajo a moderado, cada año en presencia de enfermedad fibroquística de la mama y cada 6 meses para mujeres con alto riesgo.

· Ultrasonido de senos, ovarios y útero. Recomendado antes del inicio del tratamiento, después una vez al año.

· Papanicolaou. Recomendado antes del inicio del tratamiento, después una vez al año.

Dosificación y administración

El uso de crema vaginal de estradiol sola o en combinación con una progesterona, debe ser consistente con los objetivos y riesgos del tratamiento para la mujer individual. Las mujeres posmenopáusicas deben ser reevaluadas periódicamente según sea clínicamente apropiado para determinar si el tratamiento es aún necesario. Para el tratamiento de la atrofia de la vulva y vagina asociada con la menopausia, se debe elegir la dosis y el régimen más bajos que controlarán los síntomas, y el uso del medicamento debe suspenderse tan pronto sea posible. Para las mujeres que tienen útero, se deben tomar las medidas de diagnóstico adecuadas, incluido el muestreo endometrial dirigido y aleatorio cuando esté indicado, para descartar malignidad en los casos de hemorragia genital anormal persistente o recurrente no diagnosticada.

Dosis habitual: El rango de dosificación habitual es de 0.2 a 0.4 g al día durante una o dos semanas, y luego se reduce gradualmente a la mitad de la dosis inicial durante un período similar. Se puede usar una dosis de mantenimiento de 0.1 g, de una a tres veces por semana, después de que se haya logrado la restauración de la mucosa vaginal.

v Todos los estrógenos se deben combinar con terapia de progesterona para asegurar el equilibrio hormonal y la seguridad, incluso si el útero se ha retirado quirúrgicamente.

Aplicación

El estradiol viene en un tubo junto con un aplicador de plástico transparente.

Use el aplicador para aplicar la crema en la vagina. Un buen momento para hacer esto es antes de acostarse.

El aplicador tiene un anillo marcado en el cuerpo que indica 1 g de crema. Llene el aplicador hasta la marca del anillo con crema vaginal de estradiol para obtener la dosis correcta.

Instrucciones de aplicación:

1. Retire la tapa del tubo y coloque la tapa boca abajo. Luego usa la punta afilada para abrir el tubo.

2. Enrosque el extremo del aplicador en el tubo.

3. Apriete el tubo para llenar el aplicador con la crema hasta la marca roja (el émbolo se detendrá en la marca roja).

4. Desenrosque el aplicador del tubo y vuelva a colocar la tapa en el tubo.

5. Para aplicar la crema, acuéstese, coloque el extremo del aplicador profundamente en su vagina y presione lentamente el émbolo hasta el fondo.

Limpieza del aplicador

Después de su uso, retire el émbolo del barril.

Lave el émbolo y el barril a mano con agua caliente y jabón.

No use detergentes. Enjuague bien con agua limpia.

No coloque el aplicador en agua hirviendo.

Interacciones Farmacológicas

· La ingesta de grandes cantidades de fibra aumenta considerablemente la pérdida de estrógenos y otras hormonas por medio de las heces, creando o agravando una deficiencia de estrógenos

· La hormona del crecimiento, los inhibidores de la proteasa del VIH y la fenitoína disminuyen los niveles de estradiol

· El estradiol disminuye los niveles o la eficacia de insulina, lamotrigina, agentes hipoglucemiantes y fenitoína

· La claritromicina y la eritromicina aumentan los niveles de estradiol

Reacciones adversas

La Endocrine Society ha definido las hormonas bioidénticas como "compuestos que tienen exactamente la misma estructura química y molecular que las hormonas que se producen en el cuerpo humano". 

Los estrógenos conjugados, por otro lado, son formulaciones orales que consisten en 18 estrógenos diferentes provenientes de caballos gestantes y se asocian a efectos secundarios peligrosos como coágulos sanguíneos, cáncer de mama, enfermedades cardiovasculares, demencia, cáncer de endometrio, accidente cerebrovascular y cáncer de útero.

Dado que las hormonas bioidénticas son idénticas a las hormonas producidas por los ovarios de una mujer, el perfil de efectos secundarios es similar al de los estrógenos producidos endógenamente y debe equilibrarse con la progesterona bioidéntica para lograr beneficios completos para la salud.

Síntomas de sobre-dosificación desequilibrada de Estradiol

· Acné

· Displasia cervical

· Depresión con ansiedad o agitación

· Aumento de peso

· Retención de líquidos

· Dolores de cabeza

· Patrón de sueño alterado

· Ataques de pánico

· Busto inflamado

· Sangrado menstrual abundante

· Hipotiroidismo

· Fatiga

· Irritabilidad con cambios de humor

· Miomas uterinos

· Hinchazón

· Cólico menstrual

Síntomas de Estradiol insuficiente

· Apatía

· Pérdida de la audición 

· Ansiedad durante todo el día

· Ansiedad aumentada durante bochornos

· Bochornos

· Menstruaciones irregular o ausente

· Disminución de libido

· Resequedad vaginal

· Incontinencia por estrés

· Cistitis crónica

· Dolor de las articulaciones